Dabartinė burnos plonų plėvelių apžvalga

Daugelis farmacinių preparatų yra tablečių, granulių, miltelių ir skysto pavidalo.Paprastai tabletės dizainas yra toks, kad pacientai galėtų nuryti arba sukramtyti tikslią vaisto dozę.Tačiau ypač senyviems ir vaikams sunku kramtyti ar nuryti kietas vaisto formas.4 Todėl daugelis vaikų ir pagyvenusių žmonių nenori vartoti šių kietų dozuotų formų, nes bijo uždusti.Šiam poreikiui patenkinti atsirado burnoje tirpstančios tabletės (ODT).Tačiau kai kurioms pacientų grupėms baimė nuryti kietą vaisto formą (tabletę, kapsulę) ir asfiksijos rizika išlieka nepaisant trumpo ištirpimo/skilimo laiko.Tokiomis sąlygomis pageidautina alternatyva yra geriamosios plonos plėvelės (OTF) vaistų tiekimo sistemos.Daugelio vaistų peroralinis biologinis prieinamumas yra nepakankamas dėl fermentų, įprasto metabolizmo pirmuoju būdu ir skrandžio pH.Tokie įprasti vaistai buvo vartojami parenteriniu būdu ir parodė, kad pacientai mažai laikosi.Tokios situacijos atvėrė kelią farmacijos pramonei sukurti alternatyvias vaistų transportavimo sistemas, sukuriant plonas disperguojančias / tirpstančias plėveles burnoje.Baimė nuskęsti, kuri gali kelti pavojų vartojant ODT, buvo susijusi su šiomis pacientų grupėmis.Greitas OTF vaistų tiekimo sistemų ištirpimas / suirimas yra tinkamesnė alternatyva ODT pacientams, kurie bijo uždusimo.Uždėjus juos ant liežuvio, OTF iš karto sudrėksta seilėmis.Dėl to jie yra išsklaidyti ir (arba) ištirpinti, kad atpalaiduotų vaistą sisteminei ir (arba) vietinei absorbcijai.

 

Burnoje suyrančias/tirpstančias plėveles ar juosteles galima apibrėžti taip: „Tai yra vaistų tiekimo sistemos, kurios greitai išskiria vaistą, ištirpdamos ar prilipdamos prie gleivinės su seilėmis per kelias sekundes, nes jame yra vandenyje tirpių polimerų. burnos ertmėje arba ant liežuvio“.Poliežuvinė gleivinė turi didelį membranos pralaidumą dėl plonos membranos struktūros ir didelės vaskuliarizacijos.Dėl šio greito kraujo tiekimo jis siūlo labai gerą biologinį prieinamumą.Padidėjęs sisteminis biologinis prieinamumas atsiranda dėl pirmojo praėjimo efekto praleidimo, o geresnis pralaidumas dėl didelės kraujotakos ir limfos cirkuliacijos.Be to, burnos gleivinė yra labai efektyvus ir selektyvus sisteminio vaisto tiekimo būdas dėl didelio paviršiaus ploto ir lengvo panaudojimo, kad būtų galima absorbuoti.6 Apskritai OTF apibūdinamas kaip plonas ir lankstus polimero sluoksnis, su plastifikatoriais arba be jų. jų turinį.Galima sakyti, kad jie mažiau trikdo ir labiau priimtini pacientams, nes yra ploni ir lankstūs savo natūralia struktūra.Plonos plėvelės yra polimerinės sistemos, kurios atitinka daugelį vaistų tiekimo sistemos reikalavimų.Tyrimų metu plonos plėvelės parodė savo gebėjimus, pavyzdžiui, pagerinti pradinį vaisto poveikį ir šio poveikio trukmę, sumažinti dozavimo dažnumą ir padidinti vaisto veiksmingumą.Naudojant plonasluoksnę technologiją, gali būti naudinga pašalinti šalutinį vaistų poveikį ir sumažinti bendrą metabolizmą, gaunamą proteolitinių fermentų.Idealios plonos plėvelės turi turėti norimas vaisto tiekimo sistemos savybes, pvz., tinkamą vaisto įkrovimo pajėgumą, greitą dispersiją/tirpimą arba ilgalaikį naudojimą ir pagrįstą formulės stabilumą.Be to, jie turi būti netoksiški, biologiškai skaidūs ir biologiškai suderinami.

 

Pasak Amerikos maisto ir vaistų administracijos (FDA), OTF apibrėžiamas kaip „įskaitant vieną ar daugiau veikliųjų farmacinių ingredientų (API), lanksčią ir netrapią juostelę, kuri uždedama ant liežuvio prieš patenkant į virškinimo traktą, siekiant greitas ištirpimas arba suirimas seilėse“.Pirmasis paskirtas OTF buvo Zuplenz (Ondansetron HCl, 4–8 mg) ir buvo patvirtintas 2010 m. Suboxon (buprenorfinas ir naloksanas) greitai sekė antruoju patvirtintu.Statistika rodo, kad keturi iš penkių pacientų, o ne tradicines geriamąsias kietas dozavimo formas renkasi tirpstančias/irstančias dozavimo formas.7 Šiuo metu daugelyje receptinių ir nereceptinių produktų grupių, ypač sergant kosuliu, peršalimu, gerklės skausmu, erekcijos sutrikimais. , alerginės reakcijos, astma, virškinimo trakto sutrikimai, skausmas, nusiskundimai knarkimu, miego sutrikimai ir multivitaminų deriniai ir tt OTF yra ir toliau daugėja.13 Greitai tirpstančios geriamosios plėvelės turi daug pranašumų, palyginti su kitomis kietomis dozavimo formomis, pavyzdžiui, lankstumas ir kt. padidino API efektyvumą.Be to, burnos plėvelės ištirpsta ir suyra su labai mažai seilių skysčio per mažiau nei vieną minutę, palyginti su ODT.1

 

OTF turėtų turėti šias idealias savybes

-Turėtų būti skanus

- Vaistai turi būti labai atsparūs drėgmei ir tirpūs seilėse

-Jis turi turėti atitinkamą atsparumą įtempimui

-Jis turi būti jonizuotas burnos ertmės pH

-Jis turėtų prasiskverbti į burnos gleivinę

-Tai turėtų turėti greitą poveikį

 

OTF pranašumai prieš kitas dozavimo formas

-Praktiška

- Nereikalauja vandens naudojimo

- Gali būti saugiai naudojamas net tada, kai nėra galimybės prieiti prie vandens (pvz., kelionės metu)

- Nėra pavojaus uždusti

-Pagerėjęs stabilumas

- Lengva pritaikyti

- Lengvas pritaikymas psichikos ir nesuderinamiems pacientams

- Užtepus burnoje lieka mažai arba visai nėra likučių

-Apeina virškinamąjį traktą ir taip padidina biologinį prieinamumą

- Mažos dozės ir mažas šalutinis poveikis

- Tai užtikrina tikslesnę dozavimą, palyginti su skystomis dozavimo formomis

-Nereikia matuoti, o tai yra svarbus skystų dozavimo formų trūkumas

-Palieka gerą pojūtį burnoje

- Suteikia greitą poveikio pradžią tokiomis sąlygomis, kai reikia skubios intervencijos, pavyzdžiui, alerginių priepuolių, tokių kaip astma ir intraoralinės ligos

-Pagerina vaistų įsisavinimo greitį ir kiekį

- Užtikrina didesnį mažiau vandenyje tirpių vaistų biologinį prieinamumą, ypač suteikiant didelį paviršiaus plotą ir greitai tirpsta

-Netrukdo normalioms funkcijoms, tokioms kaip kalbėjimas ir gėrimas

-Siūlo skirti vaistus, turinčius didelę virškinimo trakto sutrikimų riziką

- Plečiasi rinka ir produktų įvairovė

-Galima sukurti ir pateikti rinkai per 12-16 mėn

 

Šis straipsnis yra iš interneto, dėl pažeidimo susisiekite!

©Autorių teisės2021 m. Turk J Pharm Sci, išleido Galenos leidykla.


Paskelbimo laikas: 2021-12-01